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心脑血栓类
晴尔

种类:晴尔
详细信息
主要成份 奥扎格雷钠。
性    状 本品为无色全透明的全透明溶液。
【药理毒理】 本品为血栓烷A2(TXA2)合成酶抑制剂,能阻碍前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2),促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2,从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。
本品能改善脑血栓急性期的运动障碍,改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明,静脉给药能降低血浆TXB2水平,6-Keto-PGF1α/TXB2比值上升,对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用,对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。
本品对人血小板聚集的半数抑制浓度IC50较低,为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明,本品持续注入静脉,具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠静注为1940(雄),1580(雌);口服为3800(雄),3600(雌);皮下为2450(雄),2100(雌)。大鼠静注为1150(雄),1300(雌);口服为5900(雄),5700(雌);皮下为2300(雄),2250(雌)。狗静注为733(雄)。
亚急性、慢性毒性:静脉注射本品,大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外, 未见其他异常。最大耐受量大鼠125 mg/kg,狗10-12.5mg/kg。
其他毒性:大鼠、兔生殖毒性试验结果,本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状,胚胎、胎仔死亡,胎仔发育抑制,新生仔死亡等现象。另外,在大鼠SegⅡ试验中发现,高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加, 抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。
以蛛网膜下腔删手术朋友为對象,在手术过去開始提供本品10~13天,在该药的高标准容量组(日均400 mg)、低标准容量组(日均80 mg)或是普拉西泮比对组中展开双盲应力测试。最终结果低标准容量组、高标准容量组的很好率及辽效都清晰远远超过比对组。其它,高标准容量组脑淋巴管挛缩再次发生概率也较比对组清晰低。
功能主治 适用于控制呼吸功能衰竭血栓性脑梗死和脑梗死所触发的中长跑缺陷,及优化蛛网膜下腔大出血开刀后的脑动脉血管筋挛收縮和潜在脑脑供血不足现象。
用法用量 (1)治疗急性血栓性脑梗塞及其所伴随的运动障碍
每次80mg,溶于250ml电解质溶液中,每日1-2次,缓慢静脉滴注,2周一疗程。
(2)改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状
每次80mg,溶于250ml电解质溶液中,每日1次,可24小时连续进行静脉滴注,最好在蛛网膜下腔出血手术后尽早开始用药,2周一疗程。
另外,可根据年龄、症状适当增减用量。
注意事项 本品与仰制血细胞功能表的肿瘤药物一起用有协作帮助,必须要相应减量化。本品逃避与含钙静脉注射(格林氏硫酸铜溶液等)混杂食用,以防显示紫色浑浊。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇或有可能妊娠妇女慎用。
【儿童用药】 未成年人慎服。
【药物相互作用】 本品与抗血细胞聚集地剂、血栓溶水剂和他抗凝药共用,可增強大出血非常倾向,应认真共用。
不良反应 血液:由于有出血的倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。
肝肾:偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。过敏反应:偶见荨麻疹、皮疹等,发生时停止给药。循环系统:偶有室上心律不齐、血压下降,发现时减量或终止给药。
其他:偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
禁   忌 1、对本品过敏者;
2、脑出血或脑梗塞并出血者;
3、有严重心、肺、肝、肾功能不全,如严重心律不齐;
4、有血液病或有出血倾向者;
5、严重高血压,收缩压超过26.6kpa(即200毫米汞柱)以上者6、孕妇或有可能妊娠妇女慎用。儿童慎用。
规   格 ①2 ml:40mg(以C13H11N2O2Na计);
②4 ml:80mg(以C13H11N2O2Na计)。
贮   藏 遮光,紧闭上传。
包   装 安瓿装;①2 ml×10支/盒; ②4ml×6支/盒。
有 效 期 1七个月
批准文号 ①国药准字H20000216(2ml:40mg);
②国药准字H20040608(4ml:80mg)
 
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